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2024
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小檗碱是中国应用已久的抗菌、消炎药物,主要用于肠道感染性疾病并且有显著疗效。近年来还发现小檗碱有抗心律失常、降血压、降血脂、降血糖和抗肿瘤等新作用。下面再介绍几点小檗碱的其他抗菌机制:1、小檗碱抑制菌体核酸的功能有研究表明, 小檗碱及其衍生物能够与菌体单链/双链DNA结合形成复合体, 并且能够抑制拓扑异构酶(TOPⅠ/Ⅱ)的活性,有可能是通过抑制DNA的功能而发挥其抗菌作用的。Das等通过热动力学技术和圆二色谱法分析得出,小檗碱除了能与DNA结合外,还与细菌双链RNA相互作用,尤其是结合在AU碱基配对处, 影响RNA的正常功能。2、小檗碱抑制菌体功能蛋白酶的活性小檗碱能够降低伤寒沙门氏菌中乙酰转移酶的活性,并且呈剂量依赖性地减少转录及蛋白水平乙酰转移酶的量,使细菌中芳基胺类物质的代谢受到阻碍,导致细菌因非正常代谢而死亡。还有研究通过基因芯片分析,小檗碱能够抑制金黄色葡萄球菌中的谷氨酰胺合成酶, 使得菌体中重要的氨基酸谷氨酰胺的合成受到影响,推测这可能也是小檗碱的一种抗菌机制。3、小檗碱对胃肠道黏膜的保护作用及抗菌机制在对大肠杆菌和霍乱弧菌肠毒素引起的家兔、小鼠肠功能紊乱实验中,小檗碱能够拮抗肠毒素的毒性作用,减少细菌肠毒素导致的肠黏膜损伤及引起的电解质失调。还有研究表明,小檗碱能够作为细菌脂多糖(LPS)的拮抗剂,抑制机体LPS/TLR4信号通路,并且抑制炎症因子NF-κB、IL-6、TNFα和IFNβ的分泌,保护LPS引起的胃肠道黏膜损伤,发挥其抗菌作用。4、小檗碱与肠道菌相互作用及抗菌机制小檗碱在肠道主要对痢疾杆菌效果较好,而对其他菌抑制作用很弱。Wang等报道小檗碱可以减少肠道菌产生ATP和NADH,也可能是抑制细菌的机制之一。小檗碱已经在大量的人群中试用,到目前为止, 即使在长期服用小檗碱的患者中,也尚未见到口服小檗碱引起肠道菌群紊乱的报道。实际上小檗碱可以减少肠道...
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