低密度脂蛋白指一类及范围的脂蛋白粒子,有着约18-25纳米直径的大小,负责在血液内运载脂肪酸分子至全身供细胞使用。它是由肝脏所产生的极低密度脂蛋白的最终阶段。由于低密度脂蛋白将胆固醇运送至动脉,过量的低密度脂蛋白会造成动脉硬化、心肌梗塞、中风及周围动脉疾病。所以低密度脂蛋白内的胆固醇会被称为“坏胆固醇”。但值得留意的是,低密度脂蛋白并非胆固醇。低密度脂蛋白受体是一种细胞表面糖蛋白,主要功能是结合低密度脂蛋白或其它含载脂蛋白B100及载脂蛋白E的脂蛋白,然后内吞入细胞,在胆固醇代谢中起关键作用,但其功能受遗传、内分泌等多种因素的综合影响;同时,各种遗传和环境因素也可从转录、转录后等不同水平调节低密度脂蛋白受体的表达。研究证实,提高和促进低密度脂蛋白受体基因表达,可使血中低密度脂蛋白水平降低;反之,则低密度脂蛋白水平升高。
低密度脂蛋白偏高的原因与日常生活饮食及习惯有很大的关系。.比如饮食不合理;运动少、肥胖;精神压力过大、心情郁闷和遗传因素都有可能导致。他汀类药物是目前降低胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇有效的药物,但他汀类药物在降脂的同时,也带来了肝功下降、肌肉痉痛等副作用。在国家自然科学基金委员会的大力支持下,由中国医学科学院医药生物技术研究所所长蒋建东博士领导的课题组经过多年攻关,从基因序列、细胞、动物实验以及临床治疗等多个层面和角度,对小檗碱降低血中胆固醇和甘油三酯的药理作用、药效和分子机理进行了系统研究。他们发现,小檗碱是在基因转录后水平上,通过作用于3'UTR区域稳定低密度脂蛋白受体的mRNA(信使核糖核酸)来降低血脂的,与目前使用的他汀类降血脂药物的作用机理完全不同。同时还适用于肝功能障碍的病人,安全性好,无他汀类药物的不良反应。这项研究结果发表后被欧美多个研究单位和医院证实,并受到国内外病人的接受和好评,使小檗碱成为很有前景的降血脂药物。
参考资料:http://news.bioon.com/article/6713598.html